● 리팜피신
리팜핀은 박테리아의 DNA-의존성 RNA 중합 효소 (DNA-d
ependent RNA polymerase)를 억제하여 전사의 시작
(initiation)을 차단함으로써 균을 살상한다. 이러한 작용은
리팜핀이 박테리아의 RNA 중합 효소에 결합하여 그 효소
의 beta 소단위 (beta subunit)의 작용을 차단함으로써 발
생하며 진핵세포의 RNA 중합 효소에는 작용하지 않는다.
박테리아의 RNA 중합 효소의 beta 소단위 관련 유전자에
는 돌연변이가 잘 일어나기 때문에 리팜핀 저항성이 박테
리아에 발생한다. 이 돌연변이가 잘 일어나는 유전자 부위
를 RRDR (rifampin resistance determining region)이라고
부르며 빠른 경우 약물 투여 2일 만에도 저항성을 갖는 균
주가 발생할 수 있다.
● 리팜피신 효과
특히 결핵에 효과가 있습니다.
리팜핀은 CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 등 여러
미크로솜 효소에 대한 강력한 발현 증가 효과가 있다. 따라
서 그러한 미크로솜 효소로 대사되는 약물의 대사가 빨라져
서 그 약물의 체내 농도를 현저하게 감소시켜 약물의 효과
를 저하시킬 수 있다. 그래서 피임제, 항응고제, 부신피질
호르몬, ketoconazole 등의 항진균제, metoprolol, digoxin
등의 심장약, rosiglitazone, pioglitazine, sulfonylurea 등의
당뇨병 약, atorvastatin 등의 대사질환 약물 등을 복용하는
환자는 혈중 약물 농도를 측정해 보고 약물 투여량의 증가
를 고려해야 한다.
● 리팜피신 복용법
의사의 처방에따라 복용해야하며
흡수된 후 간을 통해 담즙으로 배설되며 장간 순환 (entero
hepatic circulation)에 따라 재흡수된다.
체내에서 탈아세틸화 (deacetylation)가 되어 담즙에 존재
하는 리팜핀은 거의 모두 탈아세틸화된 상태이지만 그 상
태에서도 박테리아 살상능력은 유지된다.
체내 반감기는 1.5 ~ 5시간이며 간 질환이 있는 경우는 연장
된다. 또 리팜핀 복용때문에 미크로솜 (microsome) 효소의
발현이 증가하게 되어 점차 리팜핀의 반감기가 감소한다.
리팜핀은 복용 후 체내 각 부분에 고루 분포되어 뇌척수액
(cerebrospinal fluid)에도 존재하므로 결핵성 뇌척수막염에
도 효과가 있다. 음식과 같이 리팜핀을 먹는 경우는 리팜핀
의 흡수가 저하된다.
● 리팜피신 주의사항
대개 리팜핀은 환자들에게 큰 무리 없이 잘 사용되는 편이다
그러나 4% 정도의 환자에서 부작용이 나타날 수 있다. 가장
흔한 것은 피부 발진, 미열, 구토, 오심 등이다. 더 심한 부작
용으로는 간 독성이 있는데 황달, 간 수치의 상승, 간염 등으
로 나타나며 심하면 간부전 (hepatic failure)까지 올 수도 있
다. 기타 독감과 유사한 증상 (flu-like symptom), 관절통, 호
흡 곤란, 혀 또는 호흡기의 부종 등 알레르기 비슷한 현상이
생기기도 한다. 위에서 언급한 대로 소변, 눈물, 땀 등이 오
렌지 색깔로 변하기도 하는데 이는 큰 문제는 아니며 오히
려 환자가 약물을 정확한 시간에 제대로 복용하였는지를
알려주는 지표로 사용될 수도 있다. 단지 땀 색깔에 의해
옷에 얼룩이 질 수 있다. 모유로도 배출이 되므로 임신 중
에는 복용하면 안 된다.
