● 메토트렉스(Methotrex)
백혈병, 융모상피암 등의 질환에 있어 제암제로 사용하는
엽산길항제의 일종. 골수 억제 등의 부작용을 나타내기도
하며 독성 경감을 위해 류코보린을 병용한다. 디히드로엽
산 환원효소와 불가역적으로 결합하여 그 효소반응을 저
해하고, 테트라히드로엽산의 생성을 방해하며, 이들이 관
여하는 여러 가지 탄소전이반응을 저해한다. 이 중 1차 작
용점은 티미딜산합성반응(dUMP→dTMP)이고 그 결과,
DNA합성을 강하게 저해한다. 세포 내에서는 엽산과 같은
폴리글루탐산과 결합한 형태로 존재한다.
● 메토트렉스(Methotrex) 효과
1. 백혈병
2. 융모질환(융모암, 파괴포상기태, 포상기태)의 자각적,
타각적 증상의 완화
3. 류마티스관절염
4. 다른 약물로 효과가 없는 중증의 불응성 건선
● 메토트렉스(Methotrex) 복용법
1. 각 적응증에 따른 투여량은 다음과 같다.
1) 소아의 수막백혈병
1주 간격으로 뇌척수액이 정상으로 돌아올 때(일반적으로
2～3주)까지 이 약으로서 12～15 ㎎/㎡(약 체중 kg당 0.4～
0.5 ㎎)을 수막강주사한다.
2) 융모질환
5일을 1주기로 하여 1일 이 약으로서 10～30 ㎎/㎡(적절히
증감)을 5일간 근육주사한다. 7～12일의 휴약 기간을 갖거
나 이상반응이 가라앉을 때까지 휴약한다. 1주기를 3～5
회 반복할 수 있다.
3) 유방암
이 약으로서 10～60 ㎎/㎡을 정맥주사한다.
4) 폐암
이 약으로서 20～100 ㎎/㎡을 정맥주입 또는 정맥주사한다.
5) 두경부암
이 약으로서 240～1,080 ㎎/㎡을 정맥주입 후 로이코보린
칼슘 구원요법을 실시한다.
6) 방광암
이 약으로서 최대 100 mg까지 1주 또는 2주마다 정맥주사
또는 정맥주입한다.
7) 골육종
이 약으로서 600～9,000 ㎎/㎡을 정맥주입 후 로이코보린
칼슘 구원요법을 실시한다.
8) 비호지킨성 림프종
이 약으로서 90～900 ㎎/㎡을 정맥주사 또는 정맥주입 후
고용량의 로이코보린 칼슘을 투여한다.
이상의 투여처방은 이 약의 단일투여 또는 종종 다른 약물과
병용되며, 다른 약물과의 병용 시 병용에 의한 독성증가를
고려하여 투여량을 감량해야 한다.
2. 건선에 대한 투여
성인 : 치료 1주일 전 1회 이 약으로서 5～10 mg의 시험용
량을 경구투여 하여 특이체질의 이상반응 시험을 권장한다
기존의 요법에 불응성인, 심하고 통제 불가능한 건선에 대
한 투여는 일반적으로 1주 1회 10～25 ㎎을 경구 투여하
나, 정맥 또는 근육주사하기도 한다.
주사로 투여할 경우 환자의 반응에 따라 용량을 조절한다.
환자에게는 건선에 대한 이 약의 치료와 관련된 모든 위
험을 알려주어야 하고, 임상의사는 이 약 치료를 하기 전
간기능검사를 함으로써 간독성 발현에 주의를 기울여야
하며, 치료 동안 2～4개월 간격으로 간기능검사를 반복한
다. 간기능시험 또는 간생검결과 이상이 있으면 처지를 중
단해야 한다. 이 치료의 목적은 가장 긴 휴약기간과 함께
가능한 최소 용량으로 감량하는데 있다.
이 약의 사용이 권장 치료법인 재래국소치료로의 전환을
가능하게 할 수 있다. 신장 손상 환자에게는 용량을 감량
해야 한다.
백혈구, 혈소판 수가 임상학적으로 현저하게 떨어지면,
이 약의 사용은 즉시 중지하여야 한다.
이 약은 특히 고용량 또는 장기간 사용에서 간독성이 있을
수 있고, 간위축증, 괴사, 간경화증, 지방변성, 문맥주위섬
유증 등의 변화가 보고되었다. 이러한 변화는 위장관 독성
또는 혈액학적 독성이 사전 징후 없이도 일어날 수 있으므
로 치료 전 간기능 검사와 치료 동안 지속적인 모니터링이
필수적이다.
3. 이 약은 단독으로 사용하거나 방사선 요법 및 외과적 요
법과 병행된다.
투여량의 결정은 신중히 해야 한다.
로이코보린 구원요법과의 간헐적인 대량 요법이 실시된다.
● 메토트렉스(Methotrex) 주의사항
1) 류마티스 관절염 또는 건선의 치료에서 이 약은 일주일
에 한 번만 복용(투약)하여야 한다. 이 약 사용 시 투약 오류
는 사망을 포함한 심각한 부작용을 유발할 수 있으므로 주
의 깊게 효능효과, 용법용량 및 사용상의 주의사항을 살펴
보아야 한다.
2) 메토트렉세이트, 플루오로우라실 교대요법은 고도의 위
험성을 수반하므로 투여 중 및 투여 후 일정기간은 환자를
의사의 감독 하에 두어야 한다. 또한 긴급한 경우에는 충분
하게 조치할 수 있는 의료시설 및 항암화학요법에 충분한
경험을 가진 의사로서 본 요법이 적절하다고 판단되어지는
증례에 대해서만 한다. 더욱이 본 요법의 개시에 있어서는
효능·효과, 용법·용량, 사용상의 주의사항을 충분히 숙독해
야 한다.
2. 다음 환자에는 투여하지 말 것.
1) 이 약 성분에 대해 중증 과민반응의 병력이 있는 환자
2) 신장애 환자
3) 간장애 환자
4) 흉수, 복수 등이 있는 환자(흉수, 복수 등의 장기간 저류
시 독성이 증강될 수 있다.)
5) 다음과 같은 상태의 건선 또는 류마티스 관절염 환자
(1) 골수형성부전, 백혈구감소증, 혈소판감소증, 심한 빈혈
과 같은 기존의 혈액질환 환자
(2) 면역결핍증의 명백한 또는 실험실적 증거가 있는 환자
(3) 알코올중독, 알코올성 간질환, 만성적 간질환 환자
6) 임부 또는 임신하고 있을 가능성이 있는 여성 및 수유부
7) 아시트레틴을 투여중인 환자(「6.상호작용」항 참조)
8) 이 약은 유당을 함유하고 있으므로, 갈락토오스 불내성
(galactose intolerance), Lapp 유당분해효소 결핍증(Lapp
lactase deficiency) 또는 포도당-갈락토오스 흡수장애
(glucose-galactose malabsorption) 등의 유전적인 문제가
있는 환자에게는 투여하면 안 된다.
3. 다음 환자에는 신중히 투여할 것.
1) 설사 또는 궤양성 구내염 환자(장천공으로 인한 출혈성
장염과 사망을 초래할 수 있다.)
2) 위궤양 또는 궤양성 대장염 환자
3) 혈액학적 이상, 악성 또는 기존의 조혈 손상 환자
4) 골수기능억제 환자
5) 수두 환자(치명적인 전신장애가 나타날 수 있다.)
6) 감염증의 합병증이 있는 환자
7) 정신적 장애 환자
8) 소아
9) 고령자
